闫新豪博士，韩国庆熙大学药物化学博士，2011年7月入职汉中职业技术学院药学与医学技术系。发表学术论文20余篇，其中SCI论文6篇；获授权专利2项，专利转让1项。

研究方向：抗肿瘤和抗病毒化合物的设计、合成及细胞活性评价；荧光探针材料的设计、合成及细胞成像应用；纳米材料在抗肿瘤治疗中的应用；石墨烯太阳能材料研发等。

参与课题：（1）科技部973专项“基于DNA靶标的多效价抗肿瘤药物的研究”70万；（2）韩国KT&G制药lapachone项目（2亿韩元）；（3）韩国教育部基金项目（6亿韩元）；（4）中科院“西部之光”B类项目立项（主持）。

联系方式：闫新豪18191698263

 

抗肿瘤化合物的合成及活性评价

现有的抗肿瘤药物普遍具有毒性大、易耐药等缺点，因此，开发具有靶向性好的抗肿瘤药物一直是全球药公司和各国政府重点关注和发展的领域。本项目致力于开发具有高效低毒的抗肿瘤化合物，深入探讨构效关系指导药物设计合成。

天然产物类似物全合成及核苷类抗肿瘤、抗病毒化合物设计合成及活性评价。Lapachone首先在南美洲发现具有较好生物活性，如抗肿瘤、抗炎和抗菌活性，做为先导化合物有望开发出高效低毒抗肿瘤药物。通过对Lapachone的C环改造设计合成恶唑类和噻唑类两个系列共计23个Lapachone类似物，并测试了抗肿瘤活性，部分化合物表现了良好的抗肿瘤活性和较低的细胞毒性，进一步的药理实验仍在研究。

核苷类化合物作为伪底物干扰过度增生细胞的DNA和RNA代谢，具有良好的抗肿瘤和抗病毒活性。通过对嘌呤核苷和嘧啶核苷的5位修饰引入嘧啶环构筑双碱基核苷序列，设计合成了16个新型化合物，对化合物进行细胞活性筛选，以顺铂作为阳性对照，其中部分化合物具有良好的抗肿瘤活性，并对构效关系做了分析。另外开发设计合成10个萘酰亚胺类抗肿瘤化合物，对化合物进行了细胞活性测试，表现了良好的抗肿瘤活性，该部分工作发表SCI论文2篇，申请专利一项，专利转让给石家庄制药做进一步的新药开发。